烟台大学学报(自然科学与工程版)

2021, v.34;No.125(02) 165-170

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4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activities in vivo of 4,5-Disubstituted Benzofuroza and Benzofuroxan Derivatives

王晓慧;王慧云;谭文娟;赵风兰;杜广营;孟庆国;

摘要(Abstract):

为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—7e,新化合物的结构均经~1H-NMR及ESI-MS确证。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,人非小细胞肺癌细胞NCI H460、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞HCT-116为试验瘤株,采用SRB法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。以XI-006为阳性对照药,测定4a—4e对MCF-7和HCT-116的IC50值。结果表明,浓度为5μmol/L时,苯并氧化呋咱化合物较苯并呋咱化合物的抗肿瘤作用强。其中,4a—4e对MCF-7及HCT-116的IC_(50)值均优于先导化合物XI-006,值得进一步深入研究。

关键词(KeyWords): 苯并呋咱;苯并氧化呋咱;衍生物;合成;体外抗肿瘤活性

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金资助项目(81473104);; 烟台市科技创新发展计划项目(2020XDRH105)

作者(Author): 王晓慧;王慧云;谭文娟;赵风兰;杜广营;孟庆国;

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DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200807

参考文献(References):

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