烟台大学学报(自然科学与工程版)

2021, v.34;No.126(03) 282-288

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齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
Synthesis and in vitro Antitumor Activities of Oleanolic Acid C-28 Tetrazole Derivatives

孙可微;徐阳荣;宋佳;王洪波;赵风兰;孟庆国;

摘要(Abstract):

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。

关键词(KeyWords): 齐墩果酸;衍生物;四氮唑;合成;体外抗肿瘤活性

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金资助项目(81473104);; 烟台市科技创新发展计划项目(2020XDRH105)

作者(Author): 孙可微;徐阳荣;宋佳;王洪波;赵风兰;孟庆国;

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