烟台大学学报(自然科学与工程版)

2022, v.35;No.129(02) 176-183

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π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价
Preparation and Antitumor Activity of DOX-Loaded Liposomes with π-π Stacking and Redox-release Triggering

单琪;孙东起;郑海涛;刘钧华;姚子涵;祝艳平;杜源;张雷明;凌龙兵;

摘要(Abstract):

为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备“高载药量和促释放”阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究,采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性,以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体的体内抗肿瘤活性。结果显示,通过π-π堆积作用,该脂质体能高效地包载DOX,其包封率(EE)达85.62%,且具有明显的氧化还原释药特性;DOX/Pyr-SS-PC Lips能够抑制肿瘤细胞株增殖,呈浓度依赖性关系;动物实验表明,功能化脂质体的抗肿瘤活性优于游离DOX,毒副作用小。本研究初步证明,基于Pyr-SS-PC磷脂制备的脂质体能增加药物的载药量和稳定性,实现药物在肿瘤组织响应释放,显示出较好的抗肿瘤活性。

关键词(KeyWords): π-π堆积;载药量;阿霉素脂质体;响应释药;肿瘤治疗

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 山东省自然科学基金资助项目(ZR2020QH354);; 国家级大学生创新训练项目(S202011066013)

作者(Authors): 单琪;孙东起;郑海涛;刘钧华;姚子涵;祝艳平;杜源;张雷明;凌龙兵;

DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.210309

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